Thuốc Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml với thành phần là Docetaxel dùng trong điều trị  Ung thư tiến xa tại chỗ hoặc di căn của vú, ung thư phổi không-tế bào nhỏ, tiền liệt tuyến, dạ dày hoặc ung thư vùng đầu và cổ.

1.Tên thuốc: Taxotere 

2.Thành phần :Docetaxel 80mg/4ml; 20mg/1 ml

3.Dược lực học của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.

Taxotere có hoạt chất là docetaxel, tên quốc tế là (2R, 3S)-N-carboxy-3-phenylisoserine,N-tert-butyl ester, 13-ester với 5b-20-epoxy-1,2a,4,7b, 10b, 13a-hexahydroxytax-11-en-9-one 4-acetate 2-benzoate, trihydrate.
Docetaxel có trọng lượng phân tử 861,9, công thức hóa học C₄₃H₅₃NO₁₄.3H₂O.
Cơ chế tác dụng : Docetaxel ức chế sự phân rã mạng lưới vi ống của thoi nhiễm sắc, đồng thời kích thích sự bó chặt các tubulin thành sợi vi ống bền vững, do đó ức chế sự gián phân tế bào. In vitro, docetaxel không ức chế sự tổng hợp DNA, RNA, hoặc protein của tế bào.

4.Dược động học của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.

-Hấp thu và phân bố :
Taxotere được hấp thu nhanh và phân bố rộng qua đường truyền tĩnh mạch.
Đặc tính dược động ổn định ; thời gian bán hủy gồm 3 pha a, b, g lần lượt là 4 phút, 36 phút, và 11,1 giờ.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3,7 mcg/ml, diện tích dưới đường cong tương ứng với 4,6 mcg/ml.h, sau khi truyền tĩnh mạch 100 mg/m2 trong 1 giờ.
Thể tích phân bố ổn định đạt 113 lít, hệ số thanh thải là 21 lít/h/m2 ; các trị số này không phụ thuộc liều dùng.
Taxotere phân bố rộng đến hầu hết tất cả các mô ngoại trừ hệ thần kinh trung ương.
In vitro, Taxotere gắn kết trên 95% với protein ở bất cứ nồng độ nào của thuốc, chủ yếu gắn với albumin, a₁-acid glycoprotein, lipoprotein. Gắn kết của Taxotere với protein không bị ảnh hưởng bởi dexamethasone.
-Chuyển hóa và thải trừ :
Một nghiên cứu với 14C-docetaxel được thực hiện trên bệnh nhân ung thư cho thấy khoảng 75% liều 14C-docetaxel truyền tĩnh mạch được thải trong phân và 6% được thải qua nước tiểu trong vòng 7 ngày. Trong phân được thải ra trong 48 giờ đầu, khoảng 80% có hoạt tính phóng xạ dưới dạng 1 chất chuyển hóa chính và 3 chất chuyển hóa phụ đều không có hoạt tính, và một lượng rất nhỏ (< 8%) thuốc chưa chuyển hóa.
Sự thải trừ của Taxotere có thể giảm có ý nghĩa ở bệnh nhân suy gan.

5.Chỉ định sử dụng của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.

Taxotere được chỉ định điều trị ung thư vú, những thể đặc biệt của ung thư phổi (ung thư phổi không tế bào nhỏ), ung thư tuyến tiền liệt, ung thư dạ dày hoặc ung thư vùng đầu-cổ:
• Điều trị ung thư vú tiến xa, có thể dùng TAXOTERE đơn trị hoặc phối hợp với doxorubicin, hoặc trastuzumab hoặc capecitabine.
• Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm có hoặc không có tổn thương hạch bạch huyết, có thể dùng TAXOTERE phối hợp với doxorubicin và cyclophosphamide.
• Điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ, có thể dùng TAXOTERE đơn trị hoặc phối hợp với cisplatin.
• Điều trị ung thư tuyến tiền liệt, TAXOTERE được dùng phối hợp với prednisone hoặc prednisolone.
• Điều trị ung thư dạ dày di căn, TAXOTERE được dùng phối hợp với cisplatin và 5-fluorouracil.
• Điều trị ung thư vùng đầu-cổ, TAXOTERE được dùng phối hợp với cisplatin và 5-fluorouracil.

6.Liều lượng và cách dùng của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.

-Liều lượng :
Liều khuyến cáo là 75-100 mg docetaxel/m2 truyền tĩnh mạch trong 1 giờ, mỗi 3 tuần.
Vì nguy cơ phản ứng quá mẫn, bệnh nhân cần được theo dõi sát, nhất là đợt truyền Taxotere thứ 1 và 2.
Chế độ dùng corticosteroid :
Bệnh nhân cần được dùng thuốc chuẩn bị với corticosteroid uống như dexamethasone 8 mg (2 lần/ngày trong 3-5 ngày, nếu không có chống chỉ định ; bắt đầu uống 1 ngày trước khi truyền Taxotere, nhằm giảm thiểu tần suất cũng như giảm nhẹ tình trạng ứ nước và phản ứng quá mẫn.
-Điều chỉnh liều trong khi điều trị :
Nên dùng Taxotere khi bạch cầu trung tính ≥ 1500/mm3. Bệnh nhân khởi đầu với liều 100 mg/m2 nếu gặp giảm bạch cầu trung tính có sốt, hoặc bạch cầu trung tính < 500/mm3 trong hơn 1 tuần, hoặc có bệnh lý thần kinh ngoại biên trầm trọng trong khi điều trị với Taxotere thì chỉnh liều đến 60-75mg/m2. Nếu các phản ứng trên còn tiếp diễn, thì giảm liều còn 55 mg/m2 hoặc nên ngưng điều trị.
Các dân số đặc biệt :
Suy gan : dựa vào dữ liệu dược động học, ở bệnh nhân có gia tăng transaminase (ALT, AST) hơn 1,5 lần giới hạn trên của bình thường (ULN), đồng thời alkaline phosphate tăng hơn 2,5 lần ULN, liều đề nghị của Taxotere là 75 mg/m2.
Bệnh nhân có bilirubin huyết thanh > ULN và/ hoặc ALT, AST > 3,5 lần ULN, kết hợp với alkaline phosphatase > 6 lần ULN, thì không nên dùng Taxotere trừ khi có chỉ định chính xác.
Trẻ em : tính an toàn và hiệu quả của Taxotere ở trẻ em chưa được thiết lập.
Người lớn tuổi : không có lưu ý sử dụng đặc biệt nào.

7.Tác dụng phụ của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.

Các tác dụng phụ có thể xảy ra: buồn nôn; nôn; tiêu chảy; táo bón; thay đổi khẩu vị; cực kỳ mệt mỏi; đau cơ, khớp hay đau xương; rụng tóc; thay đổi ở móng tay hoặc chân; chảy nhiều nước mắt; lở loét trong miệng và họng; mẩn đỏ, khô, hoặc sưng tại vết tiêm

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng. Nếu bạn gặp bất kỳ những triệu chứng sau, hãy gọi bác sĩ của bạn ngay lập tức: phồng rộp da; tê, ngứa, hoặc cảm giác nóng rát ở tay hoặc chân; yếu tay và bàn chân; chảy máu bất thường hoặc bầm tím; chảy máu cam

8.Qúa liều của Taxotere 80mg/4ml;20mg/1ml.