Thuốc Unitrexates 50mg/2ml và dạng viên 2,5mg có thành phần chính là thuốc Methotrexat  điều trị viêm khớp dạng thấp, khối u trong bệnh bạch cầu cấp, u lympho không phải Hodgkin, sarcom mô mềm và xương; ung thư vú, ung thư đầu, ung thư cổ, ung thư phổi, ung thư bàng quang.

1.Tên thuốc: Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg

2.Thành phần: Methotrexat

3.Dược lực học thuốc methotrexat:

Thuốc Methotrexat là chất kháng acid folic có tác dụng chống ung thư. Thuốc ức chế acid folic chuyển thành acid tetrahydrofolic, do có ái lực với enzym dihydrofolat reductase mạnh hơn acid folic nội sinh. Sinh tổng hợp DNA bị ức chế và gián phân bị ngừng lại, do vậy methotrexat ức chế đặc hiệu pha S. Các mô tăng sinh mạnh như các tế bào ác tính phân chia nhanh, tủy xương, tế bào thai nhi, biểu mô da, biểu mô miệng và màng nhày ruột là những tế bào nhạy cảm nhất với methotrexat.

Thuốc Methotrexat có tác dụng ức chế miễn dịch, được sử dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp. Cơ chế chữa viêm khớp dạng thấp gồm tác dụng ức chế miễn dịch và/hoặc tác dụng chống viêm. Tác dụng ức chế miễn dịch cũng được sử dụng để ngăn chặn phản ứng chống lại mảnh ghép của vật chủ sau cấy ghép tủy xương.

4.Dược lực học của thuốc Methotrexat:

–Hấp thu:

Thuốc được hấp thu tốt qua đường uống khi dùng liều thấp nhưng khi dùng liều cao thuốc có thể không hấp thu hoàn toàn. Nồng độ thuốc tối đa trong huyết thanh đạt được trong 1 -2 giờ sau khi uống.

–Phân bố:

Methotrexat phân bố đến các mô và dịch ngoại bào với thể tích phân bố ổn định từ 0,4 đến 0,8 lít/kg. Thuốc cũng được phân bố vào các khoang tích tụ dịch, có thể gây tích trữ thuốc và làm tăng độc tính. Thuốc được loại khỏi huyết tương sau quá trình đào thải 3 pha, với tổng thời gian bán thải từ 3 đến 10 giờ sau khi uống liều dưới 30 mg/m². Khoảng 50% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Methotrexat khuếch tán vào tế bào một phần bằng cơ chế vận chuyển tích cực và liên kết dưới dạng liên hợp với polyglutamat: do đó thuốc có thể tồn tại trong cơ thể sau vài tháng, đặc biệt là trong gan. Chỉ một lượng nhỏ thuốc qua được hàng rào máu não và vào dịch não tủy sau khi uống liều bình thường, nhưng lượng thuốc này có thể gia tăng khi sử dụng liều cao. Methotrexat được phát hiện với một lượng rất nhỏ trong nước bọt và sữa mẹ. Thuốc có thể qua được nhau thai.

–Chuyển hóa:

Methotrexat hầu như không trải qua quá trình chuyển hóa khi sử dụng liều thấp, sau khi điều trị ở liều cao chất chuyển hóa 7-hydroxy được phát hiện. Methotrexat có thể được chuyển hóa một phần nhờ hệ vi sinh vật đường ruột sau khi uống.

5.Chỉ định của thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

-Thuốc viên: Ung thư lá nuôi (ung thư dạ con, u tuyến màng đệm, chửa trứng), bệnh bạch cầu. Viêm khớp dạng thấp. Vảy nến dạng nặng mà các phương pháp điều trị khác không đáp ứng được.

-Thuốc tiêm: Giảm tình trạng lan rộng của khối u trong bệnh bạch cầu cấp, u lympho không phải Hodgkin, sarcom mô mềm và xương; ung thư vú, ung thư đầu, ung thư cổ, ung thư phổi, ung thư bàng quang, ung thư nguyên bào nuôi (ung thư dạ con, u tuyến màng đệm, chửa trứng). Vảy nến dạng nặng mà các phương pháp khác không đáp ứng được.

6.Chổng chỉ định của thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

Methotrexat chống chỉ định với những bệnh nhân sau

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với thuốc.

Bệnh nhân bị suy gan, suy thận nặng.

Bệnh nhân có hội chứng suy giảm miễn dịch.

Bệnh nhân có rối loạn tạo máu trước như giảm sản tủy xương, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc thiếu máu nghiêm trọng.

Bệnh nhân bị tràn dịch phế mạc và cổ trướng (tràn dịch phế mạc và cổ trướng kéo dài có thể làm gia tăng độc tính).

Đối với bệnh nhân bị bệnh vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp, chống chỉ định trong những trường hợp sau: nghiện rượu, bệnh gan do rượu, hoặc những bệnh gan mãn tính khác.

7.Liều dùng và cách dùng của thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

-Thuốc viên: Bệnh bạch cầu: Methotrexat 3.3 mg/m²/ngày + Prednison 60 mg/m²/ngày, trong 4-6 tuần. Duy trì: uống hoặc tiêm IM 30 mg/m²/tuần chia 2 lần hoặc tiêm IV 2.5 mg/kg mỗi 14 ngày. Ung thư lá nuôi: 10-30 mg/ngày x 5 ngày. Lặp lại đợt điều trị sau 7-12 ngày khi các dấu hiệu độc tính không còn. Viêm khớp dạng thấp, vảy nến: 7.5-20 mg x 1 lần/tuần hoặc chia 3 lần cách nhau 12 giờ. —–Thuốc tiêm :(dùng đơn độc hoặc kết hợp liệu pháp chạy tia X, điều trị phẫu thuật; cân nhắc xác định liều dùng): Bệnh bạch cầu màng não: Tiêm trong ống tủy sống 6 mg (< 1t.), 8 mg (1t.), 10 mg (2t.) hoặc 12 mg (> 3t. và người lớn). Điều trị lặp lại: Tiêm trong ống tủy, cách nhau ít nhất 7 ngày, tiếp tục điều trị cho tới khi số lượng tế bào (trong dịch não tủy) trở lại bình thường, sau đó cho thêm 1 liều nữa. Dự phòng: Thay đổi khoảng cách điều trị và tham khảo tài liệu thêm. Ung thư nguyên bào nuôi: Tiêm bắp 15-30 mg/ngày/đợt 5 ngày, lặp lại 3-5 lần với khoảng cách giữa các đợt từ 7-12 ngày. Ung thư vú: phác đồ CMF (Cyclophosphamid, Methotrexat, 5-Fluorouracil), tiêm tĩnh mạch 40 mg vào ngày 1 và ngày 8, lặp lại điều trị cách nhau 3 tuần. Ung thư phổi (ung thư dạng biểu bì, ung thư tế bào nhỏ không biệt hóa): 50 mg tiêm tĩnh mạch 2 tuần 1 lần. Ung thư biểu bì mô đầu và cổ (ở người không thể điều trị phẫu thuật và/hoặc liệu pháp phóng xạ): tiêm tĩnh mạch mỗi tuần 200 mg/m², tiếp theo dùng Leucovorin. Nếu có đáp ứng, khoảng cách sử dụng có thể tăng lên 2 tuần. Ung thư bàng quang: Tiêm/truyền tĩnh mạch tối đa 100 mg/m², 2 tuần 1 lần. Sarcom xương: 600-9000 mg/m² tiêm tĩnh mạch, tiếp theo là giải cứu bằng Leucovorin. Lympho không phải Hodgkin: 90-900 mg/m² tiêm/truyền tĩnh mạch, tiếp theo là giải cứu bằng Leucovorin liều cao. Vảy nến: liều đơn 5-10 mg trong 1 tuần để dò phản ứng đặc ứng. Dạng nặng: uống 10-25 mg một lần mỗi tuần hoặc tiêm bắp/tĩnh mạch khởi đầu 10 mg mỗi tuần một lần và có thể tăng đến 25 mg mỗi tuần một lần tùy nhu cầu và đáp ứng.

8. Thận trọng khi dùng thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

Methotrexat cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân sau:

-Bệnh nhân suy thận (sự đào thải thuốc có thể bị chậm lại).

-Bệnh nhân suy gan.

-Bệnh nhân tiêu chảy hoặc bệnh viêm loét đường tiêu hóa (nội tạng bị thủng có thể gây viêm và chảy máu ruột non dẫn đến tử vong).

-Bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc viêm loét kết tràng.

-Bệnh nhân bị rối loạn huyết học.

-Bệnh nhân giảm sản tủy xương.

-Bệnh nhân bị bệnh thủy đậu (có thể xảy ra suy nhược cơ thể đe dọa tính mạng).

-Bệnh nhân bị biến chứng của nhiễm khuẩn.

-Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần.

9. Qúa liều khi dùng thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

Biểu hiện: Loét niêm mạc miệng thường là dấu hiệu sớm của nhiễm độc, nhưng một số người bệnh bị ức chế tủy xương trước hoặc cùng với loét miệng.

Xử trí: Dùng leucovorin calci càng sớm càng tốt, trong giờ đầu tiên, không được tiêm leucovorin vào ống tủy sống. Leucovorin dùng chậm sau 1 giờ ít có tác dụng. Liều leucovorin thường bằng hoặc cao hơn liều methotrexat đã dùng. Khi dùng methotrexat liều cao hoặc quá liều, có thể dùng leucovorin truyền tĩnh mạch tới liều 75 mg trong 12 giờ. Sau đó dùng với liều 12 mg tiêm bắp, dùng 4 liều, cứ 6 giờ một lần.

Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, bù nước và kiềm hóa nước tiểu có thể được thực hiện để ngăn ngừa sự kết tủa của thuốc và/ hoặc các chất chuyển hóa trong ống thận. Thẩm phân máu và phúc mạc thường không hiệu quả trong việc cải thiện sự thải trừ methotrexat.

10.Hạn dùng và bảo quản của thuốc Unitrexates 50mg/2ml và 2,5mg.

-Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

-Bảo quản: Bảo quản trong bao bì kín. Ở nhiệt độ phòng không quá 30⁰C.

>>> Xem ngay thuốc điều trị ung thư vú tốt nhất hiện nay.